Эти лекарственные вещества способны увеличивать силу сердечных сокращений, т.е. обладают положительным инотропным действием.
Классификация:
|
сердечные гликозиды (получают из растительного сырья) |
лекарственные вещества негликозидной природы |
||
|
|
|||
|
β1-АМ (опосредованно влияюте на аденилатциклазу) |
блокаторы фосфодиэстеразы III |
возможности, ожидающие должной реализации |
|
|
· строфантин · дигоксин · дигитоксин · коргликон |
· дофамин (отрицательная черта – вызывает повышение ЧСС) · добутамин (действует длительно, не вызвает спазма сосудов, вызывает слабое повышение ЧСС, вводится внутривенно капельно) · норадреналин (отрицательные эффекты: при внутривенном капельном введении вызывает спазм мезентериальных артерий, снижение кровотока в почках, некроз подкожных тканей) |
· амринон · милринон (обладает длительным действием) |
· прямое влияние на АЦА фоскарнет (не разрешен т.к. имеет много побочных эффектов) -форсколин · активация Ca-каналов · активация Na-каналов в кардиомиоцитах · активация рецепторов глюкагона в кардиомиоцитах |
Гликозиды.
Действие гликозидов:
- увеличение силы сердечных сокращений→повышение кровоснабжения почек→снижение выработки ренина
Структура:
- гликон (различные сахара) - не влияет на деятельность сердца, определяет кинетику преперата
- агликон (стероидное ядро)
Полезные эффекты:
- положительный инотропный (повышение силы сердечных сокращений) без увеличения потребности миокарда в кислороде (не повышает энерготраты) - прямой эффект
- снижение ЧСС (отрицательный хронотропный) - непрямой эффект
Механизм инотропного эффекта:
Механизм хронотропного эффекта:
кардиокардиальный рефлекс (серденые гликозиды→нервные окончания→стимуляция vagus→повышение выделения АХ)
Отрицательные эффекты:
- Нельзя применять при брадикардии, т.к. препараты увеличивают интервал R-R.
- Отрицательный дромотропный эффект (угнетение проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается увеличение интервала PQ (возможна АВ блокада)
- В больших дозах повышение функции автоматизма – прямой эффект, обычные кардиомиоциты становятся способными генерировать импульс→экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения
Сравнительная характеристика некоторых сердечных гликозидов:
|
Препараты |
Всасывание из ЖКТ |
Латентный период |
Скорость развития максимального эффекта |
Выведение |
Материальная кумуляция |
||||
|
Вн. |
В/в |
Вн. |
В/в |
24ч |
t1/2 |
полное |
|||
|
Дигитоксин |
90-100% |
22ч |
0.5-1.5ч |
12ч |
4-12ч |
10% |
8-9дней |
2-3 недели |
Max |
|
Дигоксин |
50-80% |
0.5-2ч |
5-30мин |
6-8ч |
1-5ч |
20-30% |
34-36 ч |
2-7 дней |
+++ |
|
Строфантин |
2-5% |
- |
5-10 мин |
- |
30-90 мин |
90% |
8ч |
1-3 дня |
+ |
Побочные эффекты:
|
Кардиальные: |
Внекардиальные: |
|
· экстрасистолия · АВ блокады · брадикардия |
· тошнота, рвота, понос · проникают через ГЭБ, что вызывает психотические реакции · нарушение зрения (снижение остроты, нарушение восприятия спектра, лекарственный дальтонизм, снижение полей зрения) |
Для снижения экстрасистолии при применении сердечных гликозидов используют:
- β-АБ
- ЭДТА-Na (связывает Ca2+)
- антиаритмические лекарственные вещества (лидокаин – стабилизация Na-каналов, дифенин, соли K+)
- антипсихотические средства снижение психотических реакций
Сердечные гликозиды применяются при:
- острой и хронической сердечной недостаточности
- предсердной тахикардии