4Medic.ru - сайт для медиков!
Антибактериальные препараты

3)      цефалоспорины

a.первого поколения 

·широкий спектр действия – действуют практически на все м/о

·бактерицидное действие

·препараты: цефалоридин, цефалексин (цепорекс)

b.второго поколения 

·действуют также на Enterobacteriae

·индолпозитивный Proteus

c.третьего поколения 

·меньше действуют на Г-

·действуют на Pseudomonas aeruginosa

d.четвёртого поколения 

·действуют в основном на Г+-цефепим

·цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотаксим, моксалактам

·цефалексин и цефаклор эффективны при приеме внутрь

·цефокситин действует на Bacteroides

4)      карбапенемы

Имипинем

  • устойчив к β-лактамазе
  • разрушается дегидропептидазой (в канальцах почек)→комбинируют с её блокатором – циластатином (имипенем+циластатин=тиенам)
  • назначается 1 раз в 6 часов

Меропенем (меронем)

  • не разрушается в почках
  • вводится внутривенно
  • применяется в хирургической реанимации

5)      монобактамы

Азтреонам

  • действует на Г-→используется при атипичных пневмониях, неспецифических инфекциях мочеполовых путей

Отрицательные черты β-лактамов:

  • аллергия (перекрестная)
  • бактерицидное действие – эндотоксический шок, реакция обострения (повышение температуры до 39-39,5 в течение суток – эффективность ЛВ)
  • нефротоксичность (максимальна у цефалоспоринов первого поколения)
  • ШСД пропорцианльна возможности развития суперинфекции: дисбактериоза, кандидомикоза, кандидосепсиса, аспергиллёза

Макролиды:

Эритромицин

  • действует на Г+, некоторые Г- кокки, Chlamydia, Rikketsia, Treponema, Borrelia
  • аб резерва
  • угнетает поздние этапы внутриклеточного синтеза белка
  • накапливается в ФЦ
  • действует 6 ч.

Отрицательные черты:

  • аллергия
  • гепатотоксичность (нарушение структурной целостности гепатоцитов)

Кларитромицин

  • более активен, чем эритромицин (в 2-4 р)

Рокситромицин

  • ШСД (+ Г- enterobacter)

Азалиды:

Азитромицин (сумамед)

  • высокая эффективность в отношении Г- кокков, возбудителей атипичных пневмоний (mycoplasma)
  • x100 сильнее эритромицина накапливается в фагоцитах – повышение их активности
  • применяется 1 раз в 1-2 дня (более активен)

Линкозамиды:

  • линкомицин

Отрицательные черты:

  • быстрое развитие резистентности и микроорганизма
  • действует на Bacteroidesи другие анаэробы
  • накапливается в костной ткани (хорошо применять при остеомиелите)

Клиндамицин:

  • накапливается в костной ткани
  • бактериостатическое действие
  • внутрь и парентерально
  • более активен, чем предшественник
  • медленнее развивается резистентность

Отрицательные черты:

  • возможно развитие Псевдомембранозного колита

Аминогликозиды

  • ШСД (корме анаэробов)

Механизм действия стрептомицина.

Таким образом, аминогликозиды:

  • Нарушают ранние этапы синтеза белка→бактерицидное действие
  • Разрушают вакуоли с токсическими веществами
  • Повреждают ЦПМ

a.Первое поколение

Стрептомицин

  • см. механизм действия

Канамицин

  • действует на m. tubercuosis

Неомицин B

  • стерилизация ЖКТ перед хирургическими операциями

b.Второе поколение

Гентамицин

  • используют 2 раза в сутки

Тобрамицин

Изомицин

c.Третье поколение (полусинтетические)

Амикацин

Метилмицин

  • дозы ниже, чем у других
  • действует на атипичные m. tuberculosis

Тетрациклины

  • широкий спектр действия
  • бактериостатические

1.короткого действия – на 20-45% связываются с белками плазмы

·тетрациклин

·окситетрациклин

2.длительного действия – на 80-90% связываются с белками плазмы

·метациклин

·доксициклин, морфоциклин

Отрицательные черты:

  • гепатотоксическое действие (прямое токсическое действие на гепатоциты)

Левомицетин

  • вводится внутрь, парентерально
  • широкий спектр действия (кромк анаэробных)
  • лечение тяжелых кишечных инфекций (препарат резерва)

Отрицательные черты:

  • токсическое влияние на кроветворение
  • у детей медленно метаболизируется (также у аллергиков)

Полимиксин

  • не всасывается из ЖКТ
  • бактерицидное действие
  • действует только на Г- (инфекции мочевыводящий системы)

Отрицательные черты:

  • нефротоксичность

Гликопептиды

  • бактерицидное действие
  • препараты резерва

Ванкомицин

Лейкоплакин

  • действуют на Г+ кокки, Clostridium
  • проникает через ГЭБ
  • применяется парентерально

Фузидиевая кислота

  • узкий спектр действия – Г+ микроорганизмы

Побочные эффекты антибиотиков

  1. влияние на иммунитет
  2. химиотерапевтическое действие
  3. токсические эффекты на органы и ткани
  4. смешанного характера

              I.     Влияние на иммунитет

  •  аллергия (ГНТ) – перекрестная в пределах одной группы препаратов

  •  подавление клеточного иммунитета (иммунодепрессанты) (бактерициидное действие меньше бактериостатического при нерациональном использовании)

           II.     Химиотерапевтическое действие

  •  суперинфекция (ШСД)

  •  реакция обострения (бактерицидный антибиотик)

         III.     Токсические органотропный эффект:

Гепатотоксичское действие

·     тетрациклины (также являются хелатообразующими соединениями - связывают Ca2+ в кости – вызывают повышение окостенения, нарушение формирования зубов)

Нефротоксичность

·     полимиксины

·     аминогликозиды

·     цефалоспорины I

Ототоксичность

аминогликозиды обратимо действуют на волосковые клетки (также действуют их метаболиты)→образуются в результате действия аминогликозидов NO, O2→окислительный стресс→снижение выделения глутамата (первичного медиатора)

корковая глухота (неправильное восприятие звуков)→отмена аминогликозидов

Могут также вызывать:

·     ванкомицин

·     эритромицин при длительном назначении

Профилактика отрицательных черт - рациональная антибактериальная терапия:

  • назначать антибиотики ШСД, бактерицидные
  • подбирать оптимальную длительность использования
  • комбинировать препараты (но не бактерицидные+бактеристатические)

Все размещенные на нашем ресурсе материалы получены из открытых источников сети Интернет и опубликованы исключительно в информационных целях. В случае получения соответствующей просьбы от правообладателей в письменном виде, материалы будут незамедлительно убраны из нашей базы. Все права на материалы принадлежат первоисточникам и/или их авторам.