·    азатиоприм

  •   антиметаболит (превращается в 6-меркаптопурин→снижается ферментное обеспечение пролиферации)

  •   неизбирательное действие

Отрицательные черты:

  •   снижение костномозгового кроветворения

  •   снижение пролиферации слизистой→ язвы ЖКТ

  •   снижение скорости заживления ран

  •   выпадение волос

·    микофенолатиофенил

  •   снижение синтеза пуринов

  •   снижение пролиферации T и Bлимфоцитов

Отрицательные черты:

  •   нейтропения

·    циклоспорин

  •   снижение продукции Ил-2 и экспрессии рецепторов к нему-снижение пролиферации NKи T-лимфоцитов

  •   используется в трансплантологии

  •   связывается со специфическими рецепторами (циклофелинами)

  •   влияет на определенные клетки CD4+, CD8+, на продукцию ИФН, на образование NK

Отрицательные черты:

  •   тромбоцитопения

  •   нефротоксичность (необходим контроль за применением)

·    такролимус

  •   снижает содержание ИЛ-2,3,4, ФНО-α, ИФН-γ

  •   связывается со специфическим рецептором

Отрицательные черты:

  •   нефротоксичность

  •   нейротоксичность (периферические невриты)

  •   гепатотоксичность

·    рапамицин

  •   не взаимодействует с Ca-неврином (как 2 предыдущих ЛВ)→снижение побочных эффектов

  •   применяется в трансплантологии

·    снижают пролиферацию T-лимфоцитов

·    влияют на ГНТ, ГЗТ

·    преднизолон (внутривенно)

  •   стабилизирует мембраны тучных клеток

o       снижает спазма бронхиол

o       снижает пролиферацию и дифферинцировку B-лимфоцитов

Выделяют H1, H2, H3-рецепторы гистамина

• H3-рецепторы
• пресинаптические в волокнах, иннервирующих клетки
• регулируют выделение гистамина в ЦНС
• H1-рецепторы
• повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, вен
• снижение АВ проводимости
• снижение тонуса гладких мыщц артерий (снижение АД)
• повышение проницаемости капиляров
• действие на ЦНС
• H2-рецепторы
• секреторная активность париетальных клеток желудка
• повышение ЧСС, силы сердечных сокращений
• сокращение активности миометрия
• дегрануляция базофилов и тучных клеток
• снижение хемотаксиса, освобождения лизосомальных ферментов нейтрофилов
• снижение цитотоксической активности, снижение продукции ФНО, снижение МФ в T-лимфоциты
• действие на ЦНС

блокаторы H1-рецепторов 1-го поколения

этаноламины

димедрол (время действия 4-6 часов)

тавегил (время действия 12-24 ч)

этилендиамины

супрастин

фенотиазины

дипразин

производные хинуклидина

фенкарол

тетрагидрокарболины

диазолин

Показания:

• ГНТ
• профилактика при введении либераторов гистамина (тубокурарин)
• бессоница (кроме фенкарола, диазолина)
• премедикация
• паркинсонизм
• рвота беременных
• вестибулярные расстройства
• «простудные заболевания» (сочетать с НПВП)

Отрицательные черты:

• седативный эффект (кроме фенкарола, диазолина)→потенцируют угнетение ЦНС
• ХБ→нарушение зрения
• диспепсия
• аллергия
• поражение крови

при отравлении стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги)

блокаторы H1-рецепторов 2-го поколения

Астемизол, терфенадин:

могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию (torsadesdepointes) – повышение и снижение по амплитуде QRS, которым предшествует подъём Q-T

латентное время

дозы

седативный эффект

кардиотоксический эффект

повышение массы тела

а) пиперидины

лоратидин

0,5

x1

-

-

-

астемизол

72

x1

-

+

+

терфенадин

1-2

x2

-

+

+

эбастин

1-3

x1

-

+

-

б) пиперазины

цетиризин

1-3

x1

+

-

+

блокаторы H1-рецепторов 3-го поколения:

дезлоратадин

• метаболит лоратадина
• действует 24-36 ч
• активность примерно равна димедролу
• не взаимодействует с пищей
• применяется при тяжелой аллергии – эффективен в течение всего сезона после применения первого курса

рекомбинантный ИЛ-2

• пролейкин (противоопухолевое действие, получают из E.coli)
• ронколейкин (из дрожжей, иммуностимулятор при сепсисе)

тактивин

примерно равен факторам тимуса

ИФН

• реоферон 
• интрон А 
• бетаферон (применяется при боковом нейротрофическом склерозе)

синтетические

• левамизол (декарис) 
• полиоксидонин 
• диуцифон 
• иммунофан